以红霉素为代表的大环内酯类抗生素在临床上应用较广，可用于治疗多种微生物感染引起的疾病。近几年来，以阿奇霉素为代表的新型大环内酯类抗生素已上升为仅次于青霉素、头孢菌素的第3大类抗生素药品。遗憾的是，阿奇霉素口服后生物利用度仅为37％。换言之，绝大部分阿奇霉素在消化道中并未被吸收利用。如若加大阿奇霉素的口服剂量，又会引起胃肠道副作用。

　　那么，有无一种方法，既能提高阿奇霉素的生物利用度，又能减少其使用剂量？

　　科学家发现：包括红霉素、阿奇霉素在内的口服大环内酯类抗生素的生物利用度低的主要原因在于：人体消化道黏膜上存在一种名为“P糖蛋白”的生理物质。P糖蛋白能排斥红霉素分子进入细胞，故而减弱了红霉素的生物利用度。科学家进而研究发现：只要在阿奇霉素的制剂中加入微量P糖蛋白抑制剂，就能大大提高前者的生物利用度，并可相应降低用药量，减少胃肠道副作用。

　　P糖蛋白抑制剂除能提高阿奇霉素的生物利用度外，还有意想不到的作用，即协助大环内酯类药物透过血脑屏障进入脑脊液，大大扩大后者的用途。今后，阿奇霉素制剂甚至可用于治疗梅毒之类的疾病。