中药瑞香狼毒抗癌活性成分研究获新发现
作者：康贝 文章来源：kb120.com 点击数： 更新时间：2005-3-11 9:20:07
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河北医科大学第四医院留日归国博士冯威健教授及其课题组，在中药瑞香狼毒抗癌活性成分研究上获得重要发现，不久前获得河北省科技进步三等奖。
近年来，国内外对中药瑞香狼毒抗癌作用和化学成分的研究较多，该药粗提物临床治疗肝癌、肺癌等有效，但对其主要抗癌活性成分尚不明了。冯威健教授及其课题组为阐明该药抗癌作用机制，开发新的抗癌中药，将先进的植化分离提取与公认的抗癌活性筛选模型相组合，采用活性跟踪分离提取法，分４步对中药瑞香狼毒的抗癌活性成分进行了分离提纯。他们以美国国立癌症研究中心确立的小鼠白血病Ｐ３８８腹水型为模型，对上述分离提取进行了跟踪，结果共获得９个单体化合物。经紫外吸收光谱、质谱分析和１Ｈ、１３Ｃ核磁共振等现代波谱学方法分析处理，并与文南比较后确定了其化学结构，结果在９个单体化合物中
有７个被确定为萜类化合物，２个为黄酮类化合物。其中瑞香狼毒二萜甲素为新化合物，瑞香狼毒二萜乙素（尼地吗啉）、丙素系首次从植物中分离获得。
课题组应用小鼠白血病Ｐ３８８和Ｌ１２１０腹水型以及小鼠实体瘤路易斯肺癌、黑色素瘤Ｂ１６和结肠癌２６，进行了中药瑞香狼毒活性成分的抗癌实验。结果显示，瑞香狼毒二萜甲素、乙素（尼地吗啉）、丙素和丁素对Ｐ３８８有较强的抗癌活性，其中尼地吗啉的抗癌活性最强，其抗癌作用剂量浓度仅为该中药粗提物的１／５００。上述４个单体化合物对小鼠白血病Ｌ１２１０也有较强抗癌活性，其中仍以尼地吗啉的抗癌活性最强。尼地吗啉对小鼠实体瘤路易斯肿瘤、黑色素瘤和结肠癌也显示出一定的抗癌活性，对人体白血病和胃癌细胞的生长有很强的抑制作用，显示其具有较广的抗瘤谱。课题组采用ＭＴＴ法和克隆形成法，对尼地吗啉的体外肿瘤细胞增殖抑制作用进行了观察，结果其抗癌活性与阿霉素、长春新碱相近，但抗癌作用是通过激活细胞的蛋白激酶Ｃ而发挥的，其机制与常规化疗药物显著不同。
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