美国国家胆固醇教育规划关于成年人高胆固醇血症的检测评估和治疗的第二次专项调查报告ATPⅡ将降脂药物分为五种，即主要药物胆酸结合树脂、3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA还原酶抑制剂，也称他汀类）、烟酸及其它药物纤维酸衍生物和丙丁酚。给绝经妇女的雌激素替代疗法可以作为对伴有低密度脂蛋白一胆固醇（LDL-胆固醇）升高患者进行降血脂药物治疗的补充或选择性治疗。

　　胆酸结合树脂（消胆胺和降脂宁）高效安全，特别适用于LDL-胆固醇水平不很高的患者。对于那些LDL-胆固醇水平并没有大大高于治疗目标的患者，小剂量的胆酸结合树脂具有良好疗效。

　　HMG-COA还原酶抑制剂（洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀)使用安全，降低LDL-胆固醇水平极为有效，同时升高高密度脂蛋白一胆固醇（HDL-胆固醇）水平，降低甘油三酯水平。

　　烟酸和其衍生物乐脂平能有效降低总胆固醇和甘油三酯水平，它们也能升高HDL-胆固醇，对于低HDL-胆固醇水平的高胆固醇血症或混合型高脂血症患者特别有效。

　　纤维酸衍生物（如吉菲贝齐、苯孔贝特等）为有效降低甘油三酯水平的药物。纤维酸类未被列为主要降胆固醇药物，是因为这类药物并不能大幅度降低LDL-胆固醇水平，不适用于需大大降低LDL-胆固醇水平的患者。然而这类药物对血甘油三酯升高的患者非常有效，适用于皿型家族性高脂蛋白血症的患者。纤维酸衍生物也用于治疗混合型高脂血症及糖尿病伴血甘油三酯水平升高的患者。

　　丙丁酚已被证明可用于治疗高胆固醇血症。然而，该药降低LDL一胆固醇作用不强，且临床试验尚未证实该药能降低冠心病发生率，因此，未被列为主要降低胆固醇的药物。