口服吸收迅速。服用胶囊，经过首过代谢，生物利用度为52％～75％。应用2.5mg／kg静滴1小时或口服5mg／kg后，血药浓度可达4～6μmol／（1.1～1.6mg／L）；给药后4小时，脑脊液浓度可达血浆浓度的50～60％；VD＝1.6L／kg；蛋白结合率约34～38％；本品主要在肝脏内葡萄糖醛酸化为非活性物GAZT；口服t1/2为1小时；静滴t1/2为1.1小时。约有14％药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿；代谢物有74％也由尿排出。

　　用于治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）。病人有合并症（卡氏肺囊虫病或其他感染）时尚需应用对症的其他药物联合治疗。

　　（2）可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。

　　（3）叶酸和维生素B12缺乏者更易引起血象变化。

　　（4）在肝脏中代谢，肝功不足者易引起毒性反应。

　　（5）遇有发生喉痛、发热、寒战、皮肤灰白色、不正常出血、异常疲倦和衰弱等情况，应注意到骨髓抑制的发生。